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主 题: 毒物学:药物中毒 安定类(人气:733)
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1 楼: 毒物学:药物中毒 安定类 01年04月13日12点35分


地西泮(Diazepam)——安定

药理 用法 注意事项

[性状]白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。

【药理及应用】本品为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢苯而二氮卓受体结合而促进Y一氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡。它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫病作用,对癫痫持续状态极有效。而抗惊厥作用很强。口服吸收快,约1小时达血高峰浓度,肌注后吸收不规则而慢,静脉注射迅速进入中枢而生效,但快速再分布,故而持续时间短。血浆tl/2为20~50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。

应用于治疗:①焦虑症及各种神经官能症。②失眠:尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫:与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫病持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥;如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。

[用法】口服:①抗焦虑:每次 2.5~ 5mg,每日3次。严重状态时可增至每日15~3Omg,分次服。

②催眠:每次5~10mg,睡前服用。③抗癫痫;④抗惊厥;成人每次2·5~10mg,每日2~4次。6个月以上儿童,每次O.1mg/kg,每日3次。肌内或缓慢静脉注射:每次10~20mg,必要时,4 小时再重复1次。

【注意】致死量 100mg——500mg/Kg

本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调,与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿储留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。
长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。 )青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用,粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。
 

【药物相互作用】

(1)能增强其它中枢抑制药的作用,若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强本品作用,治疗期间应避免

饮酒或含酒精的饮料。

(2)西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄,合用时,应注意调整剂量。

(3)本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用,但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。

(4)苯妥英钠与本品合用,可减慢苯妥英钠的代谢,而利福平又可增加本品的排泄。

[制剂]片剂:每片 2.5mg; 5mg。注射液:每支10mg(2ml)。膜剂。



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※来源: 【 推理之门 Tuili.Com 】.

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